开思亭药品深度探讨

H1受体阻滞剂：依巴斯汀片(开思亭)【药品名称】  

通 用 名： 依巴斯汀片  

商 品 名： 开思亭（KESTINE）  

英 文 名： Ebastine Tablets  

汉语拼音： Yibasiting Pian  

本品主要成份及其化学名称为：依巴斯汀 (Ebastine)  

4-二苯基甲氧基-1-[3-(对-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶  

其结构式为：  

分子式：C32H39NO2  

分子量： 469.62  

【性状】  

本品为薄膜衣片。除去包衣后显白色  

【药理毒理】  

  依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。  

  试验数据表明，依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H 1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。  

  临床前安全数据显示，在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。  

【药代动力学】  

  口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）。单次口服10mg后，其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml, 达峰时间为2.6-4小时。  

  卡瑞斯汀的半衰期为15～19小时，依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次，每次10mg，3～5日后达到其稳定血药浓度，峰浓度在130～160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合：＞95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者，每日20mg给药，第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者（20mg/日），重度肝脏功能不全患者（10mg/日）中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此，说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者，依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。  

【适应症】  

适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。  

【用法用量】  

成人及12岁以上儿童：一日一片一次口服  

6-11岁儿童：片剂一日一次半片（5mg）口服。  

2-5岁儿童：常用量为一日一次2.5mg口服  

2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。  

老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。对于严重肝功能衰竭患者，每日用量严禁超过10mg/日。  

【不良反应】  

  国外文献报道；12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为：头疼（7.9%），嗜睡(3%)，口干 (2.1%)。在12岁以下的儿童，观察到的大于1%的副作用为头疼(11.7%)，口干(2.6%)、嗜睡(1.25%)。  

  在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良作用如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良作用还包括：食欲增加、腹泻、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。  

【禁忌症】  

对依巴斯汀或片剂中任何成分过敏患者  

【注意事项】  

  对已知具有心脏病风险因素，例如QT延长综合症、低钾血症患者以及正在服用具有延长QT间期或CYP3A4酶抑制剂，例如吡咯类抗真菌药物和大环内酯类抗生素药物的患者服用时需注意（参见药物相互作用）。  

由于依巴斯汀在服用后1至3小时内起作用，所以不适用于急性过敏的单药紧急治疗。